茶叶中所含的生物碱，主要有咖啡碱（也叫做茶素）、茶叶碱；可可碱、腺嘌呤等，其中咖啡碱含量较多，其它含量都微。咖啡碱对中枢神经系统的大脑、脑干和脊髓等部位起有明显的兴奋作用，因主要作用点的不同，分为大脑兴奋药物、脑干兴奋药物和脊髓兴奋药物三类。这三类药物并不绝然可分，但对它们的作用有主次和轻重之别。咖啡碱能兴奋衰竭的呼吸中枢和血管运动中枢，是苏醒药物，还能兴奋精神，对抗抑郁，又是抗抑郁药物。

   咖啡碱对大脑皮质有选择的兴奋作用，能够消除瞌睡，振作精神，减少疲劳，提高对外界印象的感受能力，并强化思维活动。由于咖啡碱对大脑皮质的兴奋作用是加强兴奋过程，而不是减弱抑制过程，因此，浓茶可以解除酒醉，抵抗酒精、烟碱、吗啡等药物的嘛醉和毒害。

   咖啡碱也是心血管系统的重要药物。它对心脏开始是兴奋延髓中的迷走神经，使心率加速，收缩力加强，可使皮肤血管、冠状血管及肾血管舒张。茶叶碱增强心脏的作用约三倍于咖啡碱，由于它对循环有利的直接作用，可治疗急性心力衰竭。同时，茶叶碱对支气管平滑肌有直接的舒张作用，可解除支气管痉挛，通常用作止喘药物，它对冠状动脉也有舒张的作用，因此也用于心绞痛的治疗。此外茶叶碱还具有显著的利尿作用，主要是抑制肾小管的再吸收，使尿中钠与氯离子的含量增多。